Tres cambios que lo explican casi todo
El GLP-1 natural dura apenas unos minutos en sangre porque la enzima DPP-4 lo corta enseguida. En la semaglutida, la alanina de la posición 8 se sustituye por Aib, un aminoácido no natural que la DPP-4 apenas reconoce. Además, a la lisina 26 se une, mediante un espaciador, un ácido graso dicarboxílico de 18 carbonos. Esa cadena lateral se engancha a la albúmina y prolonga la vida media hasta aproximadamente una semana. El razonamiento detrás de cada cambio se explica con detalle en un artículo de 2015 del Journal of Medicinal Chemistry.
El receptor de GLP-1 en el laboratorio
El receptor de GLP-1 está acoplado a proteínas G y se encuentra, entre otros sitios, en las células beta del páncreas y en neuronas del cerebro. Cuando se activa, sube dentro de la célula el AMPc, un mensajero intracelular. Por eso la semaglutida se usa a menudo como compuesto de referencia en estudios de unión a receptores y de transducción de señales.
Programas clínicos y registro
La semaglutida se ha estudiado a fondo en los programas SUSTAIN y STEP y es el principio activo de varios medicamentos registrados, que solo se dispensan con receta. En este sitio no citamos marcas comerciales. El péptido de investigación que compran los laboratorios no es un medicamento ni está pensado para uso en personas.
Dónde comprar semaglutida de laboratorio
Si se necesita como sustancia de referencia, lo importante es la pureza, el contenido peptídico y las indicaciones de almacenamiento. Peptides EU publica esos datos en la página de semaglutida en polvo para ensayos; PeptidesX10 también ofrece semaglutida para uso en investigación.
Fuentes
- Lau J. et al. Discovery of the once-weekly glucagon-like peptide-1 (GLP-1) analogue semaglutide. Journal of Medicinal Chemistry, 2015.
- Wilding J.P.H. et al. Once-weekly semaglutide in adults with overweight or obesity (STEP 1). New England Journal of Medicine, 2021.