La amilina, una hormona difícil de manejar
La amilina tiene 37 aminoácidos. La hormona natural tiende a agregarse y formar fibrillas, y además se degrada muy rápido, así que no es nada práctica como sustancia de estudio. Algunos análogos anteriores resolvieron parte del problema; la cagrilintida se diseñó, además, para mantenerse estable mucho tiempo.
Qué se cambió en la molécula
Los químicos sustituyeron varios aminoácidos para mejorar la solubilidad y unieron un ácido graso a la cadena, con una estrategia parecida a la de la semaglutida. El resultado se une a los receptores de amilina y también al receptor de calcitonina, que está emparentado. La química medicinal del proyecto se publicó en 2021 en el Journal of Medicinal Chemistry.
Estudios clínicos
En 2021, The Lancet publicó un ensayo de fase 2 con cagrilintida sola. También se estudia combinada con semaglutida dentro del programa de fase 3 REDEFINE. Todavía no tiene registro.
Cagrilintida para el laboratorio
En estudios de receptores se usa a menudo junto a los análogos de GLP-1. Los datos del producto figuran en la ficha de cagrilintida de Peptides EU, y PeptidesX10 dispone de cagrilintida en formato liofilizado.
Fuentes
- Kruse T. et al. Development of cagrilintide, a long-acting amylin analogue. Journal of Medicinal Chemistry, 2021.
- Enebo L.B. et al. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of concomitant administration of multiple doses of cagrilintide with semaglutide. The Lancet, 2021.
- Lau D.C.W. et al. Once-weekly cagrilintide for weight management in people with overweight and obesity: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled and active-controlled, dose-finding phase 2 trial. The Lancet, 2021.