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Neuropéptidos y melanocortinas nº 18

PT-141 y los receptores de melanocortinas

El PT-141 es un péptido cíclico de siete aminoácidos que se desarrolló clínicamente con el nombre de bremelanotida. Deriva del melanotan II y activa sobre todo el receptor de melanocortina 4 del sistema nervioso central.

Qué es el PT-141

El melanotan II se desarrolló en la Universidad de Arizona como análogo sintético de la α-MSH. El PT-141 es un metabolito suyo, con un ácido en el extremo C-terminal en lugar de una amida. Ese pequeño cambio desplaza su perfil de receptores. Los receptores de melanocortinas forman una familia de cinco (MC1R a MC5R), cada uno con su propia distribución en los tejidos.

Historia de la investigación

La empresa Palatin Technologies estudió la bremelanotida primero en aerosol nasal y después inyectada. Un artículo de revisión de 2003 en los Annals of the New York Academy of Sciences describe su farmacología inicial. En 2019 se registró en Estados Unidos para una indicación concreta; en la UE no está autorizada.

No confundir con el melanotan II

El melanotan II se conoce sobre todo por su efecto sobre la pigmentación a través del MC1R, y varias agencias sanitarias europeas llevan años advirtiendo contra su venta por internet. El PT-141 tiene otra estructura y en el laboratorio se usa como herramienta para estudiar la señalización del MC4R.

PT-141 para el laboratorio

Peptides EU lo ofrece en polvo liofilizado en su página de bremelanotida (PT-141), y PeptidesX10 tiene el péptido PT-141 en su tienda.

Fuentes

  1. Molinoff P.B., Shadiack A.M., Earle D., Diamond L.E., Quon C.Y. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Annals of the New York Academy of Sciences, 2003.

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